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白鬼筆
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【出處】古代本草未見刺五加的記載，《本經》只記載五加皮。《別錄》云：生漢中及冤句。《蜀本草》云：今所在有之。《本草圖經》云：今江淮湖南州郡皆有之。據《中國植物志》記載，刺五加分布于黑龍江、吉林、遼寧以及河北、山西，與《別錄》、《蜀本草》及《本草圖經》所述產地不符。但按歷代本草對五加皮原植物形態的描述(參見五加皮條)分析，古代所用五加皮應來自五加科五加屬(Acanthopenax)的多種植物
【拼音名】Bái Guǐ Bǐ
【別名】鬼筆、鬼筆菌、竹下菌、竹菌、無裙蓀
【來源】
藥材基源：為鬼筆科真菌白鬼筆的子實體。
拉丁植物動物礦物名：Phallus impudicus L. ex Pers.
采收和儲藏：夏、秋季采集，去泥土雜質，洗凈，鮮用或曬干。
【原形態】菌蕾球形，徑4-6cm。白色，成熟后表面有裂紋。菌蓋鐘形，褐色，圓盤狀，中央有穿孔，周圍有深凹的網和凸脊絡。表面有粘而臭的孢體。菌體白色，圓柱形，海面質，中空。長8-12，徑1.5-2.5cm。孢子透明，光滑，橢圓形，(3.5-4.5)μm×(1.5-2.5)μm。
【生境分布】
生態環境：生于竹林下、林緣、草地、菜園地等有腐殖質的環境。有時也見于火燒地。
資源分布：分布于西南及吉林、遼寧、內蒙古、河北、陜西、新疆、江蘇、浙江、福建、臺灣、廣東、西藏等地。
【性狀】
1.性狀鑒別 根莖呈結節狀不規則圓柱形，直徑1.4-4.2cm，有分枝；表面灰棕色，有縱皺，彎曲處常有密集的橫皺紋，皮孔橫長，微突起而色淡。根圓柱形，多扭曲，直徑0.3-1.5cm；表面灰褐色或黑褐色，皺紋明顯，皮較薄，剝落處呈灰黃色。質硬，斷面黃白色，纖維性。有特異香氣，味微辛，稍苦、澀。
性狀鑒別： 粉末特征：灰白色。
2．1.韌皮纖維長條形，平直或稍彎曲，有的一邊波狀，末端稍尖或鈍圓，長180-650μm，直徑16-54μm，壁厚4-18μm，孔溝粗而密，表面可見斜向交鍺紋理，有的胞腔具菲薄橫隔。
2.草酸鈣簇晶直徑11-64μm，棱角大而較鈍；有的含晶細胞數個相接，簇晶排列成行。
3.射線細胞切向縱斷面觀呈類圓形或長圓形，切向壁具斜向交錯或不規則網狀紋理。
4.導管為網紋和梯紋。此外，有木栓細胞及少數淀粉粒。
3．理化鑒別： 薄層色譜：取本品2g，加甲醇適量，制成100%(W／V)溶液，作供試品溶液。另取紫丁香甙、異貝殼杉烯酸、β-谷甾醇、4-甲氧基水楊醛作對照品，分別點樣于同一硅膠G-CMC-薄層板上，用氯仿-甲醇-水(7：3：1，下層澄清液)展開15cm，噴以10%硫酸溶液，105℃恒溫箱中烘4分鐘顯色。供試品溶液色譜中，僅與對照品紫丁香甙、β-谷甾醇色譜的相應位置上，顯相同的色斑。
【化學成份】子實體含麥甾醇(ergosterol),糖醛酸聚糖(glycuronan),甲醛(ergosterol),乙醛(acetaldehyde),苯乙醛(phenylacetadehyde),苯基巴豆油醛(phenycroton-aldehyde),,甲基硫醇(methylmercaptan),硫化氫(hydrosul-furic acid),二氫查耳酮(dihydrochalcone),苯乙酸(phenylacetie acid),乙酸(acetic acid),丙酸(propionic acid).
【藥理作用】
1.對中樞神經系統的作用 刺五加對家兔腦電圖有輕度激活作用，可減弱水合氯醛、巴比妥鈉和氯丙嗪的抑制作用。但另有報道，給小鼠1次腹腔注射刺五加水提取物40mg/kg、80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg，或每日腹腔注射80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg，連續4-5天，均可出現鎮靜作用，減少環己巴比妥睡眠潛伏期，延長其睡眠時間；連續給藥鎮靜作用更強。刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物或水提取物5ml／kg(1g生藥／ml)腹腔注射均可明顯延長小鼠戊巴比妥鈉的睡眠時間。腹腔注射刺五加醇浸膏、水溶液10g／kg能明顯抑制苯甲酸鈉咖啡因引起的小鼠自發活動增加。腹腔注射50%醇浸膏的水溶多糖0.5ml／只，能顯著延長印防己毒素引起的小鼠驚厥的潛伏期。刺五加對中樞神經的作用機理尚不清楚，但其抑制作用是抑制了某些藥物代謝酶，其興奮作用不同于苯丙胺類化合物，不影響正常睡眠過程，但與神經系統功能狀態及劑量大小有關。用刺五加喂養老年大鼠2個月后，能使紋狀體、中腦和延腦中MAO-B(單胺氧化酶B)活性明顯下降，但使下丘腦MAO-A活性上升22%。提示刺五加可能是通過改變某些腦區MAO及其同工酶活性，影響單胺類介質水平而改善神經系統的功能。
2.對非特異性刺激的作用：2．1．抗疲勞作用： 刺五加根的提取物及刺五加總甙對多種疲勞動物模型均有抗疲勞作用，總甙的作用較根的提取物為強，也較人參提取物及人參總甙強。小鼠制動后觀察虛脫出現時間結果表明，刺五加粗甙有明顯抗疲勞作用，刺五加甙E效果最好。給小鼠灌胃刺五加浸膏20g(生藥)／kg，游泳時間比對照組延長1／4，腹腔注射也有抗疲勞作用。給大鼠腹腔注射刺五加總甙15mg/kg，游泳后休息1小時可消除全部氧債，而對照組大鼠氧耗量仍高于正常值62%。給刺五加總甙大鼠游泳2小時后，可部分預防肌肉內ATP、糖原和磷酸鹽的減少以及乳酸、丙酮酸的增加。每日服刺五加莖皮水提取物500mg/kg，共21小時，或以其水提取物中得到的丁香樹脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙50mg／kg，連服18天，均能顯著延長大鼠負荷游泳時間。從小鼠爬繩試驗測得刺五加總甙有興奮作用，抗疲勞作用。強迫小鼠劇烈擺動(振蕩)4小時，以產生疲勞狀態，于擺動前灌胃刺五加水提取物250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg，均能明顯防止因擺動引起小鼠身體和抓握緊張性以及肛溫的下降。擺動后給藥，加速小鼠上述變化的恢復，但對探查運動、自發運動和運動協調的減少沒有作用。水提取物對疲勞的預防作用比促進恢復作用更強。給小鼠灌胃丁香甙100mg/kg可明顯防止小鼠因擺動引起的抓握緊張性和探查運動的減少；50mg/kg、100mg/kg能加速上述活動的恢復；100mg/kg能加速自主活動的恢復。丁香甙對疲勞的預防作用和促進恢復作用基本相同。給小鼠灌胃丁香樹脂酚-二-O-葡萄糖甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg，能防止小鼠擺動后探查活動和自主活動的減少，25mg/kg、100mg/kg劑量能加速上述活動的恢復，其促進恢復作用比預防作用強。將小鼠強迫懸吊30-60分鐘，懸吊后立即給小鼠灌胃刺五加提取物500mg/kg、丁香甙100mg/kg、丁香樹脂酚-二-O-葡萄糖甙500mg/kg，每日懸吊給藥1次，連續9天或10天，造成慢性應激引起小鼠疲勞狀態，結果，水提取物和丁香甙對上述應激小鼠性行為減少及肛溫降低有保護作用；丁香樹脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙對上述小鼠性行為減少，肛溫降低及記憶恢復障礙和腎上腺增大均有保護作用，但對腎上腺、下丘腦部位酪氨酸羥化酶活性增加，腎上腺和血清中皮質酮含量無明顯改變。
2．2．耐缺氧作用 給小鼠腹腔注射刺五加葉總黃酮25mg/kg，顯著增強常壓、低壓缺氧耐力，減少小鼠整體耗氧量。金絲桃甙也有顯著的耐低壓缺氧作用。給小鼠腹腔注射刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物、水提取物10g(生藥／kg)，醇提取物、揮發油顯著延長常壓缺氧小鼠生存時間，但水提取物作用不明顯。給小鼠灌胃刺五加莖水提取物20g/kg、40g/kg有顯著的耐低壓缺氧作用。
2．3．抗高低溫、抗離心及抗放射作用 給小鼠服用刺五加制劑后，使在16-17℃受冷2分鐘小鼠肛溫下降減少，并可提高抗高溫耐力。給小鼠服用刺五加浸膏每日1次，連續30天，經射線急性照射后，再經離心，其存活數為對照組的5倍；刺五加對急、慢性輻射損傷有保護作用，如長期照射(總劑量1620-7000r)，刺五加可延長大白鼠生命2倍，并能改善血象。與抗生素一起使用可延長被照射60天(總劑量3000r)大鼠生命3倍。對放射性損害有預防作用。刺五加注射液可促進經1次總量為4GY的60Co射線照射，而造成造血系統放射損傷的小鼠的細胞結構的恢復，用藥組的胸腺細胞超微結構的恢復比同期對照組快，胸腺組織DNA含量比同期對照組高。
2．4．抗應激作用 刺五加1mg/kg能顯著降低抓握頸背部懸吊24小時應激法所致大鼠組織中過氧化脂質的含量，并使幾乎耗竭的生育酚含量恢復。腹腔注射刺五加甙5mg／kg，由于其抗氧化及對膽固醇代謝的作用，亦可使此應激效果減弱。刺五加能改變機體應激反應的病理過程，使此過程中產生的腎上腺肥大、腎上腺中膽固醇含量降低、胸腺萎縮及胃出血等情況減少。當大鼠給刺五加提取物后，于水中游泳5小時后，腎上腺未見肥大，腎上腺中膽固醇含量與未游泳的正常對照組鼠無明顯差異，而不給藥的游泳鼠腎上腺則肥大，膽固醇明顯下降，說明有明顯的抗應激作用。此作用以刺五加甙E為最強，刺五加甙B較弱，刺五加甙C無作用。刺五加還能延長應激反應的抵抗期，大鼠在此期間除腎上腺肥大外，膽固醇含量，脾臟重量和動物外觀等均正常，體重甚至比沒有游泳的大鼠增加得高而快。對于應激反應的衰竭期(動物懸掛3天)刺五加則可阻止腎上腺縮小，膽固醇降低，以及胸腺、脾臟、肝臟、腎臟及心臟的重量相對降低。刺五加提取液灌服9天，能夠拮抗游泳應激所致的小鼠T、B淋巴細胞協作功能、NK細胞活性和非特異性抑制細胞功能產生的變化。
2．5．解毒作用： 刺五加可提高機體對磷酸三甲苯酚酯和吉他林的解毒能力。刺五加多糖(PES)對四氯化碳與硫代乙酰胺所致鼠肝中毒有明顯改善。
3.延緩衰老作用： 刺五加喂飼22月齡大鼠2個月后，紅細胞脂質過氧化物降低17.75%，Na+ -K+ -ATP酶活性升高17.42%，提示有延緩衰老作用。刺五加中的金絲桃甙和綠原酸對大鼠肝微粒體中的脂質過氧化有抑制作用。
4.對免疫功能的影響：4．1．對單核一巨噬細胞系統吞噬功能的影響： 給小鼠或豚鼠每日灌胃刺五加醇提水溶液50g(生藥)/kg，連續14天、15天，明顯增加單核一吞噬細胞和腹腔巨噬細胞吞噬能力。給小鼠腹腔注射刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物、水提取物10ml／kg(每1ml含相當生藥量1g)，每日1次，連續5天，醇提取物顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬雞紅細胞的吞噬百分率和吞噬指數，水提取物顯著提高其吞噬百分率，揮發油則相反，降低其吞噬指數。給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖0.67g/kg連續3天，對網狀內皮系統吞噬功能無明顯影響，但給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(PES-W)及其分離的單體PES-A、PES-B 100mg/kg，連續5天，均能促進巨噬細胞吞噬功能。小鼠感染瘧原蟲3小時后，先給小鼠灌胃氯喹250mg/kg，再給小鼠灌胃刺五加片劑12g/kg，結果刺五加能阻止由氯喹引起的小鼠腹腔巨噬細胞及單核-巨噬細胞系統吞噬功能的下降。
4．2．對淋巴細胞功能的影響： 給小鼠每日灌胃刺五加提取物0.02ml/只，連續9天，明顯阻止因游泳疲勞所致的T、B淋巴細胞、殺傷細胞、非特異性免疫功能下降。給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(ASPS)12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg和100mg/kg連續4天或100mg/kg連續給藥9天，均明顯加強小鼠由牛血清白蛋白(BSA)引起的遲發型超敏反應。在體外，能明顯促進脂多糖(LPS)和刀豆球蛋白(Con A)對小鼠脾細胞的增殖反應。但另有報道給豚鼠每日腹腔注射ASPS130mg/kg，連續4天，對二硝基氯苯(DNCB)引起的遲發型皮膚超敏反應無明顯影響。刺五加多糖能明顯增強細胞毒T淋巴細胞(CTL)殺傷靶細胞的活性，同時對小鼠全脾細胞以及去T細胞后的脾細胞都有強的促有絲分裂作用，并能促進Con A刺激小鼠脾細胞分泌白介素-2。給小鼠腹腔注射刺五加浸膏20g(生藥)／kg、刺五加多糖200mg/kg連續5-7天后，脾重量明顯增加，脾內巨噬細胞明顯增多，提高玫瑰花結合百分率1.2-1.8倍。給小鼠灌胃刺五加葉黃酮99mg/kg、198mg/kg，連續給藥7天，明顯增加小鼠脾重量。給幼年小鼠每日腹腔注射ASPS 340mg/kg，連續3天，使脾臟增大，胸腺顯著減小。給小鼠每日皮下注射環磷酰胺30mg／kg，連續3天，同時每日腹腔注射ASPS 340mg/kg，連續6天，與單用環磷酰胺組比較，ASPS與環磷酰胺并用使脾臟顯著增大，胸腺縮小不明顯。刺五加乙醇提取物，在體外具有誘導和激活鼻咽癌患者外周血T調節細胞亞群(T4和T8)的作用，能使EB病毒感染B細胞的3H-TdR滲入量、EB病毒核抗原(EBNA)陽性細胞百分率及3種Ig分泌量明顯減少，提示自體T淋巴細胞經刺五加誘導后，具有抑制EB病毒感染B細胞的活化、增殖與分化過程。
4．3．對抗體形成的影響： 給LACA系及C57BL/6純系小鼠每日腹腔注射刺五加多糖注射劑12.5mg/kg、25mg/kg、50mg／kg、100mg／kg 1次，給藥9天后，25-100mg/kg刺五加多糖明顯增加小鼠分泌IgG和IgM的抗體分泌細胞(PFC)，提示有增強特異性體液免疫功能。給小鼠每日腹腔注射上述刺五加多糖，連續4天，顯著增加小鼠脾PFC，100mg/kg明顯增加小鼠脾PFC。給小鼠皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.67g/kg，連續3天，使小鼠脾臟抗體形成細胞明顯增多。給家兔和豚鼠每日分別靜脈注射肺炎鏈球菌和腦膜炎雙球菌1次，共6次，同時均灌胃刺五加浸膏10g(生藥)／kg共給藥23天或24天，停藥后每隔10天測血清抗體濃度共3次，結果證明刺五加促進抗體生成。
4．4．對干擾素的影響 用含10μg/ml的刺五加多糖的培養基，將誘生細胞預處理24-48小時后，用150u／ml干擾素啟動2小時，結果證明刺五加多糖顯著提高細胞產生干擾素的能力。用刺五加多糖(PES)及其刺五加甙B、D和E，對S180和S7811白血病細胞系進行干擾素誘生和促誘生試驗，其藥物促誘生組的干擾素效價比常規誘生組高10-20倍。其促誘生能力以PES(純品)最佳，PES及其甙B、D、E次之。動力學試驗表明藥物作用均在4-20小時漸升，20-24小時達高峰，后漸降，各相應時刻的促誘生干擾素效價均明顯高于常規誘生組。
4．5．升白細胞作用 兔和小鼠口服刺五加每日24g/kg、30g/kg，連續7天，對苯引起小鼠及家兔白細胞減少癥有顯著的預防作用。給小鼠灌胃刺五加浸膏50g(生藥)／蛇，對皮下注射環磷酰胺所致白細胞下降有保護作用，與50mg/kg維生素B4相當，而20g/kg小劑量則無作用，但按此劑量提前3天給藥則有顯著的升白細胞作用。給小鼠腹腔注射刺五加注射液(100%)0.2ml／只，連續7天，能使白細胞明顯升高，并可抑制環磷酰胺所致的白細胞減少，還可刺激小鼠骨髓粒系祖細胞集落生成。刺五加多糖可減輕環磷酰胺引起的小鼠白細胞減少。給小鼠每日皮下注射刺五加莖浸膏9g(生藥)／kg連續4天，對環磷酰胺引起骨髓有核細胞減少有明顯保護作用。預先給小鼠每日腹腔注射刺五加浸膏9g(生藥)／kg連續6天，對60Co射線引起骨髓有核細胞減少有明顯升高作用。在皮下注射牛奶前1小時及注射同時，小鼠灌服刺五加50g/kg，對注射牛奶引起的白細胞增多反應有抑制作用。
5.抗腫瘤作用 刺五加提取物對動物實驗性移植瘤、藥物誘發瘤、癌的轉移和小鼠自發白血病都有一定的抑制作用，還能減輕抗癌藥物的毒性。給小鼠每日皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.34g/kg，連續10天，明顯抑制小鼠S37和S180生長，延長腹水型肝癌(HEPA)小鼠生存時間，對L615白血病無效。體外抗腫瘤實驗表明，刺五加多糖對小鼠腹水型肝癌細胞均無直接殺滅作用。預先給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖100mg/kg、200mg/kg，連續3天，接種腫瘤后再給藥7天、12天、17天，可明顯抑制小鼠胸腺瘤(EL-4)生長，延長荷瘤小鼠存活時間。刺五加多糖對小鼠肉瘤S180細胞，人白血病K562細胞體外增殖均有強烈抑制作用，其抗腫瘤機理與細胞膜生化特性改變有關，其中對膜磷脂含量、脂肪酸組成和作為膜磷脂組分之一的肌醇磷脂代謝的影響是重要環節。刺五加提取物對某些化學物質所致的動物腫瘤和自發性腫瘤亦有抑制作用。如小鼠給予刺五加根提取物的同時或1星期、3星期、6星期后再注射烏拉坦，能減少烏拉坦誘發的肺腺瘤數目。它還能抑制6-甲基硫氧嘧啶所致的大鼠甲狀腺腫瘤。對抗吲哚誘發的小鼠骨髓白血病和減少小鼠自發性白血病等。刺五加根或根莖的醇提取物加入飲水中還能抑制大鼠的SSK肉瘤及克氏癌瘤的轉移性擴散。刺五加根水提取物與阿糖胞苷聯用對小鼠L1210白血病有相加作用，對L1210細胞的半數有效量不大于75μg/ml。
6. 抗炎作用 給大鼠灌胃刺五加醇浸水溶液25g(生藥)／kg，對大鼠蛋清性足腫脹有明顯抑制作用。給小鼠腹腔注射刺五加莖浸膏9g(生藥)／kg或灌胃90g(生藥)／kg，可明顯抑制二甲苯所致耳部炎癥。給大鼠腹腔注射9g(生藥)／kg，明顯抑制甲醛性及角叉菜膠性足腫脹；連續給藥6天，明顯抑制棉球肉芽腫。每日給大鼠灌胃刺五加浸膏10g/kg，連續21天，對佐劑所致大鼠足部早期滲出性炎癥及后期遲發變態反應性炎癥均有顯著的抑制作用。大鼠腹腔注射刺五加提取物可抑制蛋清所致毛細血管滲透性增加。對切除腎上腺的大鼠，不論在冬天和春天，刺五加提取物均能阻止甲醛性腳腫的發展。刺五加對切除腎上腺的小鼠，在夏、秋和冬季可減輕燙傷性水腫，在春季稍有消炎作用。
7.對心血管系統的作用： 大鼠離體心臟結扎冠脈左前降支后再灌期室顫和室速發生率明顯下降，使正常竇律時間增加，使異常動作電位顯著減少。給豚鼠靜脈注射刺五加葉總黃酮6mg／kg，對垂體后葉素引起的心肌缺血有保護作用，頸靜脈注入金絲桃甙能降低或恢復垂體后葉素引起的S-T段上移，減少T波增高，加快心率，對抗心律失常。給小鼠腹腔注射35.6mg／kg刺五加黃酮，能非常顯著地增加小鼠心肌對86Rb的攝取。刺五加莖葉皂甙25mg／kg、50mg/kg、100mg／kg腹腔注射，均可明顯增加小鼠心臟86Rb攝取率。刺五加葉皂甙靜脈注射25mg/kg、50mg/kg，對結扎左冠狀動脈前降支(LAD)產生急性心肌梗死6小時大，能顯著縮小心肌梗死范圍，降低血清磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脫氫酶(LDH)活性，明顯降低LAD急性阻斷3小時和6小時血清游離脂肪酸(FFA)水平。刺五加莖葉皂甙25mg／kg、50mg/kg靜脈注射，對實驗性心肌梗死犬均能明顯增加心肌血流量，降低冠脈阻力；亦可明顯減慢心率，降低血壓，左室壓(LVP)及左室壓上升最大速率(dp／dtmax)；并減少左室壓下降最大速率(-dp／dtmax)降低及左室舒張期末壓(LVEDP)升高幅度；同時減少心肌耗氧量及心肌耗氧指數，降低心肌氧利用率。給麻醉貓皮下注射刺五加提取液1-2ml／kg或靜脈注射0.05-0.5ml／kg，能擴張腦血管，改善大腦供血量。給麻醉貓和兔靜脈注射刺五加醇浸水溶物2-4g/kg，均可使血壓下降1.33-3.99kPa，持續10-20分鐘，重復給藥無快速耐受現象。離體兔耳灌流30%刺五加根提取物有擴張血管作用。刺五加還可使貓的低血壓恢復正常，使腎上腺素引起的高血壓降至正常范圍。刺五加提取物能緩和結扎頸動脈或腦動脈引起的犬急性腦缺血的病理過程，減輕缺血代償反應引起的低血壓、低血紅蛋白、低紅細胞數和心電圖的變化。給小鼠腹腔注射刺五加莖葉的乙醇提取液，能明顯延長小鼠雙側頸總動脈結扎后的存活時間，也能延長亞硝酸鈉組織中毒的存活時間，對異丙腎上腺素所致心肌耗氧量增加，其增強耐缺氧作用尤為明顯。用含刺五加飼料24g/kg/天喂養老年大鼠2個月，刺五加顯著提高鈣調素含量和腎上腺素激活的腺苷酸環化酶(AC)活性，提示刺五加通過環核苷酸系統途徑改善心臟功能。
8.對血小板聚集的作用 體外試驗，刺五加提取物(0.275-2.2mg/ml)對花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集有明顯的抑制作用，并能抑制AA誘發的血小板血栓烷B2(TXB2)的生成；兔靜脈注射120mg/kg對AA、ADP誘導的聚集也有抑制作用。刺五加莖葉的乙醇提取液(相當生藥量25-70mg/ml)，體外實驗能明顯抑制ADP、膠原誘導的家兔血小板聚集。給家兔靜脈注射700mg/kg或大鼠靜脈注射1000mg/kg，均能明顯抑制ADP誘導的血小板聚集。給小鼠腹腔注射刺五加莖葉的乙醇提取液20g/kg，對膠原、腎上腺素誘導的小鼠血栓形成具有減少動物死亡和麻痹的作用。大鼠靜脈注射刺五加葉總黃酮60mg／kg，可非常顯著地抑制實驗性血栓的形成。從刺五加中分離提取的3，4-二羥基苯甲酸及其合成衍生物3，4-二羥基苯甲酸乙酯抑制花生四烯酸(AA)、ADP和膠原引起的血小板凝聚濃度分別為0.5mg/ml、1mg/ml、0.25mg/ml和0.1g/ml、0.5mg/ml、0.25mg/ml。丁香樹脂酚-二-葡萄糖甙60μg/ml抑制ADP引起的血小板聚集24%和膠原引起的血小板聚集75%。
9.對內分泌系統的作用 刺五加根提取物能降低腎上腺素引起的家兔高血糖及人的營養性高血糖。刺五加能調節內分泌功能紊亂。既能阻止促皮質激素引起的大鼠腎上腺素增生，又可減少由可的松引起的腎上腺皮質的萎縮。既可防止甲狀腺浸膏引起的甲狀腺萎縮，又可防止甲基硫氧嘧啶引起的甲狀腺增重。灌服刺五加提取物能降低由四氧嘧啶引起的大鼠糖尿病的尿糖量及增加肝糖原含量。此作用與細胞膜解除糖尿病性β-脂蛋白(diabetic β-lipoproteins)對葡萄糖攝取的抑制作用有關。刺五加甙類也可激活正常動物細胞對葡萄糖的滲透能力。刺五加葉皂甙100mg／kg、200mg/kg給小鼠或大鼠多次腹腔注射，對葡萄糖、四氧嘧啶及腎上腺素所引起的高血糖均有明顯的抑制作用。從刺五加中分離的7個多聚糖也有明顯的降血糖作用。給未游泳和游泳15分鐘后的大鼠皮下注射刺五加未見明顯增加腎上腺及血液中的皮質類固醇的含量，但在游泳5小時后，則可明顯地增加腎上腺和血中皮質類固醇的含量。有報道長期給藥后可使大鼠腎上腺髓質肥大，對腎上腺內部組織沒有明顯改變，而對腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。雄性幼鼠服用根和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E，均可增加精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢雄性動物身上有預防精囊和前列腺萎縮的作用。服用含刺五加提取物飼料后母雞產蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加輸卵管中總氮量和蛋白質，這種母雞的蛋孵出率較高，孵出的小雞提高了其氮和蛋白質的新陳代謝。含有刺五加根的干粉量為0.3%的飼料能明顯促進成年尤其是老齡鼠的生殖能力。刺五加葉的制劑能防止家兔進食氧化的向日葵籽油所造成的性機能降低，精子的濃度和活動能力降低以及減少雌兔的自然流產和死胎。防止由于氧化脂肪引起的毛發脫落和口周壞死以及肝、心肌的病理變化，而維生素E效果很差。
10.對代謝及組織再生的影響：10．1．對能量代謝和糖代謝的影響 大鼠皮下注射刺五加提取物，靜息狀態大鼠的乳酸和丙酮酸在肌肉中含量提高而肝中糖原含量減少。肌肉負載15分鐘后，肌肉中乳酸生成較慢而高能化合物的利用變為更有效。在刺五加作用下，繼續工作時，乳酸、丙酮酸、磷酸、肌酸和ATP濃度回到正常。同時無氧糖酵解和氧化磷酸化被加強，接近最初水平。因此刺五加在肌肉負載時能更有效的利用能量儲備。它的興奮作用可能與加強骨骼肌無氧氧化，增加氧化底物有關。兔口服刺五加30天，提高血糖、肌糖原和肝糖原以及血清中無機磷，降低肝中和血清中的乳酸鹽和提高肌肉中的乳酸鹽。小公牛肌內注射刺五加提取物后能稍微提高肝的糖原異生作用和K、Ca的新陳代謝。大鼠游泳2小時能導致對糖原和高能磷酸化合物更經濟的利用，增強乳酸、丙酮酸的代謝，通過有氧氧化為肌肉活動及時提供能量。給予刺五加甙的大鼠游泳2小時后，可以部分地預防肌肉內ATP和糖原或肌肉內磷酸鹽的減少以及乳酸、丙酮酸增加，看來刺五加在新陳代謝方面是提高了核酸和蛋白的合成。刺五加煎劑給小鼠9星期后，腓腸肌中的琥珀酸脫氫酶(SDH)和蘋果酸脫氫酶(MDH)活性均顯著提高，短期給藥后，胖腸肌和前脛骨肌中的SDH活性有明顯提高，而MDH活性僅有提高的趨勢。中止給藥后，SDH和MDH的活性有下降趨勢，但刺五加的作用仍可維持5星期，刺五加還能提高小鼠骨骼肌的氧化酶活性，并增加其有氧途徑的代謝率，在小鼠的耐久性訓練實驗中，亦可看到刺五加的類似作用。
10．2．對蛋白質和核酸的影響 大鼠短時肌肉運動(游泳15分鐘)，肌內總N量減少，殘余N和氨基N(amino N)增加，谷氨酰胺含量降低，組織蛋白水解活性提高；長時肌肉運動(游泳2小時)，肌內總N、NH3以及血內尿素含量均增加。應用刺五加提取物則可使肌內NH3、殘余N和氨基N減少，組織蛋白水解活性也減少，肌內谷氨酰胺含量增加，刺五加對N代謝的這種有益作用是由于更加有效地利用了能量儲備。大鼠游泳15分鐘后，32P摻入肝細胞核mRNA減少，如預先應用刺五加總甙則可使其恢復加快。刺五加總甙加強人和動物運動的抵抗力，這是由于刺五加能預防蛋白質和核酸合成的減少。給小鼠腹腔注射刺五加醇提物1-3g(生藥)／kg，連續3天，能促進腦內DNA、RNA和蛋白質的生物合成。刺五加多糖和總甙可促進核酸與蛋白質合成，提高有絲分裂的細胞數，強化DNA合成。小鼠肝臟部分切除后，腹腔注射刺五加總甙40mg/kg，能刺激組織再生，減少肝臟雙倍體細胞數目。另有報告刺五加能夠促進mRNA修復與葡萄糖-6-磷酸的合成。
10．3．對脂質代謝的影響 刺五加能提高機體的無氧氧化反應，使骨骼肌中的可氧化底物增多，使機體較早地利用脂類氧化作為能源。給大鼠皮下注射提取物后，大鼠游泳120分鐘后血中酯化的脂肪酸和磷脂的含量及肝中總脂肪含量均提高，肌肉脂類碘值也增加。給雌性豚鼠每日灌胃刺五加浸膏15mg/0.4ml，連續3星期，可使豚鼠肝細胞微粒體及小腸粘膜勻漿羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMGR)活力明顯受到抑制。刺五加對肝細胞微粒體膽固醇7α-羥化酶活力有明顯的激活作用。但對豚鼠血清總膽固醇及高密度脂蛋白膽固醇的濃度無明顯的影響。用刺五加根提取物與同位素標記的膽甾醇同時給雄兔腹腔注射，刺五加能降低膽甾醇引起的肝臟膽甾醇生物合成的抑制作用。刺五加葉總黃酮33mg/kg腹腔注射，連續5天，對蛋黃乳劑快速形成的小鼠高膽固醇血癥有明顯的改善作用。
10．4．對無機鹽代謝的影響： 給實驗性的前胃張力障礙的牛皮下注射阿托品，使血清中鈣、鉀、磷、胡蘿卜素含量低于正常，而刺五加提取物肌注可使之趨向正常。小公牛肌內注射刺五加后能稍微提高鈣、鉀的新陳代謝。
11.抗菌抗病毒作用： 體外杯碟法實驗表明，刺五加醇浸液(1：1)或水煎劑(1：1)對白色葡萄球菌均有抑制作用。前者對奈瑟氏菌、大腸桿菌也有一定抗菌效果。給李司忒菌感染的小鼠和兔皮下注射刺五加提取物后，第1小時是降低了動物對感染的抵抗力，減少家兔血清補體含量。隨后明顯地提高了對感染的抵抗力。用人型結核桿菌H37RV感染豚鼠可觀察到脾、肺重量增大，淋巴結出現腫脹，引起肝、脾、肺不同程度的病變。對感染后的動物腹腔注射刺五加多糖，發現脾、肺重量較對照組有降低趨勢，脾、肝病變亦有所減輕；腰叢淋巴結腫脹率減小，OT反應強度顯著減輕，說明刺五加多糖對結核菌感染有一定的抵御作用。對豚鼠或小鼠的螨媒腦炎，皮下注射或口服刺五加提取物可興奮其特異性抗病毒免疫力。
12.對呼吸系統的作用 小鼠氣霧引咳法測走半數動物咳嗽時間(EDT50)表明，口服刺五加根醇浸水溶液10g/kg、20g/kg及40g／kg與對照組比較有顯著的止咳作用。小鼠酚紅法表明10g/kg、15g/kg及20g/kg劑量與對照組比較均呈明顯祛痰作用。L：40水溶液對離體豚鼠氣管平滑肌無松弛作用。
【毒性】
1．急性毒性： 小鼠用刺五加根醇浸水溶液350g/kg灌胃或刺五加全草注射液腹腔注射，每鼠2g(生藥)均未見異常。當刺五加根醇浸水溶液灌胃劑量增加到500g/kg時，小鼠跳躍不安，10分鐘后轉為安靜，1小時恢復正常，表明其毒性很小。刺五加根、莖、葉各部分水提物對小鼠的平均致死量為14.5g。刺五加甙E對小鼠半數致死量為4.75g/kg。小鼠皮下注射刺五加總甙的半數致死量為4.75g/kg。
2．慢性毒性： 刺五加根醇浸水溶液小鼠每日灌胃18.3g/kg，連續15天，或兔每日肌注6g/kg，連續15天或每日給大鼠灌胃刺五加總甙10mg/kg，共60天，其血、尿器官重量檢查結果均未見明顯的毒性表現。
【性味】甘；淡；性溫
【功能主治】祛風除濕；活血止痛。主風濕痛
【用法用量】內服：煎湯，3-6g；或浸酒。
【臨床應用】
1.刺五加浸膏： 刺五加(粗粉)1 000g，75%乙醇適量。刺五加粗粉加7倍量的75%乙醇，加熱回流提取12小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮成浸膏50g，即得。本品為黑褐色的稠膏狀物；具刺五加特殊香氣，味略苦澀。本品用40倍量乙醇溶解，取其濾液加3%碳酸鈉溶液1ml與新制的重氮對硝基苯胺試液2滴，即顯紅色；另取其濾液加5%亞硝酸鈉溶液與10%硝酸鋁溶液稍放置，加氫氧化鈉試液即顯紅棕色。在105℃干燥至恒重，減失重量不得過20.0%；依《中華人民共和國藥典》1990年版規定的鐵鹽檢查法檢查，與標準鐵溶液1.5ml制成的對照溶液比色，不得更深(0.003%)；用20倍量甲醇作溶劑，浸出物不得少于60.0%。功效主治同刺五加。口服，每次0.3-0.459，每日3次。(《中華人民共和國藥典》1990年)2.五加參精： 刺五加清膏175g，蜂蜜200g，苯甲酸鈉3g，乙醇90ml。刺五加酌情予碎斷，加水煎2次，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度為1.10的浸膏(80℃測)，放冷。加3倍量乙醇，靜置，上清液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.26的清膏(80℃測)。情膏用乙醇處理2次，靜置。上清液回收乙醇，加煉蜜、乙醇、苯甲酸鈉，加水至1 000ml，攪勻，靜置，濾過，按每支10ml分裝。本品為紅褐色澄明液體，味甘苦微辛。本品加入5%亞硝酸鈉溶液與10%硝酸鋁溶液及1mol／L的氫氧化鈉試劑，應顯紅色，pH應為4.0-5.0，相對密度應為1.05以上。功能健腦益神，增進食欲，聰耳明目，補腎健脾。用于精力不足，神經衰弱及病后、產后失調等。口服，每次10ml，每日2次，早晚空腹溫開水送眼。(《黑龍江省藥品標準》1986年) 3.刺五加沖劑：刺五加水浸膏700g，糊精12g，白糖12 000g。刺五加水浸膏加60%乙醇適量，攪勻；加白糖粉和糊精，混勻，制粒，減壓干燥，整粒，即得。本品為淡黃色顆粒，本品溶液與碳酸鈉及重氮對硝基苯胺試液反應顯紅棕色，與三氯化鐵及鐵氰化鉀混合顯綠色。功能益氣健脾，補腎安神。用于脾腎陽虛，腰膝酸軟，體虛乏力，失眠多夢，食欲不振。口服，每次4g，每日2次。(《遼寧省藥品標準》1987年)4.刺五加片： 刺五加浸膏150g輔料適量。取刺五加粗粉3 000g，加7倍量75%乙醇回流12小時，濾過；濾液回收乙醇，濃縮成稠浸膏150g；取刺五加稠浸膏，加輔料適量，混勻，制顆粒，壓制成1 000片，包糖衣。本品除去糖衣后呈棕褐色，味微苦、澀。本品除去糖衣，研細，加乙醇提取液濾過，濾液加3%碳酸鈉溶液與新制的重氮對硝基苯胺試液即顯紅色。本品以甲醇作溶劑測定浸出物，每片含浸出物不得少于80mg。功能益氣健脾，補腎安神。用于脾腎陽虛，體虛乏力，食欲不振，腰酸腿痛，失眠多夢。口服，每次2-3片，每日2次。(《中華人民共和國藥典》1990年)5.復方刺五加糖漿： 刺五加浸膏20g，五味子流浸膏10g，乙醇300ml，蔗糖300g，水適量。用乙醇150ml和水適量溶解刺五加浸膏后，再加入五味子流浸膏，攪勻，靜置澄清，取上清液，備用。蔗糖加水溶解，煮沸30分鐘，濾過；加入上述清液及剩余的乙醇，攪勻，加水至1 000ml，攪勻，濾過，分裝，即得。本品為棕色的粘稠液體；味甜、酸。本品甲醇提取液加10%α-萘酚試液，加濃硫酸，呈紫紅色環；加3%碳酸鈉溶液后加新配制的重氮化試劑應呈紅色。功能扶正固本，益智安神。用于神經衰弱，全身乏力，脾腎虛弱。口服，每次20ml，每日2次。(《吉林省藥品標準》1986年)6.刺五加王漿片： 刺五加浸膏100g，王漿粉56.7g，輔料適量。取刺五加浸膏與輔料混勻，制粒，干燥，加入王漿粉，混勻，壓制成1 000片，片心重0.22g，包糖衣。除去糖衣呈棕褐色，味微苦。除去糖衣，加水提取濾過，取濾液加0.2%茚三酮試液，呈紫色；本品除去糖衣，研細，加乙醇提取濾過，濾液加3%碳酸鈉溶液與新制的重氮對硝基苯胺試液1-2滴，顯紅色。功能扶正固本，益氣安神，補胃健脾。用于神經衰弱，心悸氣短，久病體虛，腰膝酸軟，食欲不振；亦可用于心血管機能不全，肝炎，潰瘍病的輔助治療。口服，每次3-4片，每日3次。(《黑龍江省藥品標準》1986年)7.五加首烏片： 刺五加浸膏75g，制何首烏360g輔料適量，先取制何首烏140g粉碎成細粉，過篩；另取制何首烏220g加水煎煮2次，濾過，合并濾液，濃縮，干燥，粉細粉。將上述2種何首烏細粉與輔料及預熱的刺五加浸膏混勻，制粒，干燥，壓制成1 000片，包糖衣，即得。每基片重0.26g。除去糖衣后呈黃棕色，味微苦、澀。
7．1．本品除去糖衣研細，加甲醇振搖，濾過。取濾液加10%α-萘酚的乙醇溶液1-2滴，搖勻，沿管壁加硫酸1ml，顯紫紅色環；取濾液加3%碳酸鈉溶液與新配制的重氮對硝基苯胺試液1-2滴，即顯紅色。
7．2．取本品細粉適量，另取制首烏粉0.5g，刺五加浸膏，分別加入甲醇回流，濾過，濾液點于同一層析紙上，用醋酸-鹽酸-水(30：3：10)上行展開，取出，晾干后置紫外燈下觀察：首烏液與供試品溶液在相應位置的斑點顯亮紫色熒光。刺五加浸膏液與供試品溶液在相應位置的斑點顯亮藍色熒光。功能扶正固本，補肝益氣，健腎添精，養血安神。用于肝腎陽虛，腰膝酸軟，肢體麻木，頭發早白，血虛體弱，失眠多夢，食欲不振等。口服，每次4片，每日3次。(《黑龍江省藥品標準》1986年)8.五加參歸芪精： 刺五加200g，黃芪200g，當歸100g，蜂蜜500g，山梨酸2g，枸椽酸鈉6g。取刺五加加水煎煮4次，濾過，合并濾液，濃縮至糖漿狀；加入3倍量95%乙醇，放置，濾過，濃縮，加明膠液至無沉淀產生，再加入5倍量95%乙醇，放置濾過，濃縮至稠膏狀備用。取黃芪、當歸加水煎煮3次，濾過，合并濾液，濃縮至糖漿狀；以3倍量95%乙醇處理3次，濃縮至稠膏狀備用；將蜂蜜加熱熔化，將刺五加、黃芪、當歸浸膏加水溶解濾過，濾液加入蜂蜜中，攪勻，次加入山梨酸醇液及枸櫞酸鈉液，加蒸餾水至1 000ml，靜置2天，濾過分裝。本品為橙色粘稠澄明液體，味甜。pH為4.5-5.5，相對密度1.14-1.16。功能扶正固本，補氣固表，補血養血。用于久病衰弱，失眠自汗，腰膝酸軟，氣短心悸。口服，每日1-2次，每次10ml。(《吉林省藥品標準》1986年)9.刺五加補膏： 刺五加400g，枸杞子80g，五味子125g黃芪80g，蜂蜜200g飴糖700g，香精適量。取上藥四味，酌予粉碎。分別用4倍量70%乙醇回流2次，濾過；合并濾液，回收乙醇，濃縮成膏，將各膏與蜂蜜及飴糖、香精混勻，制成1 000g，分裝。本品為黃褐色稠厚的半流體；味酸。將各膏與蜂蜜及飴糖、香精混勻，制成100%，分裝，本品為黃褐色稠厚的半流體；味酸、甜。含總黃酮量按無水蘆丁計算應不低于45%(mg/g)，功能益氣補腎，安神養心，用于心腎虛弱，氣短乏力，不眠多夢，頭暈健忘，腰膝酸軟，陽萎遺精等。熱水沖服，每次1茶匙(約20g)，每日3次。(《黑龍江省藥品標準》1986年)10.復方刺五加片： 刺五加浸膏50g，玉竹200g，黃芪100g，當歸100g，維生素B1 5g。以上五味，黃芪、當歸及玉竹1／2量粉碎成粗粉，照滲漉法，用60%乙醇作溶媒，依法制成流浸膏；其余玉竹粉碎成細粉，過篩；將刺五加浸膏，上述流浸膏、藥粉、維生素1及適量輔料混勻，制粒，干燥，壓制成1 000片，片心重0.37g，包糖衣。本品除去糖衣后，呈棕褐色，味微苦。功能補氣養血，益智安神，補胃健脾，扶正固本。用于氣血兩虧所致全身無力，心悸失眠，食欲不振等。口服，每次2-3片，每日2-3次。(《黑龍江省藥品標準》1986年)11.五加參蛤蚧精： 刺五加130g蛤蚧(去鱗、頭足)2.4g，肉蓯蓉50g，人參50g，人參露(加工紅參或人參的蒸餾液)350ml。以上五味，刺五加制成刺五加浸膏；蛤蚧粉碎成粗粉，加稀乙醇30ml，浸漬7天后，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至60ml，加3倍量乙醇，攪拌，靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至6ml；肉蓯蓉粉碎成粗粉，加熱回流提取2次，每次2小時，合并提取液，濾過，濃縮至5ml，加乙醇，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至無醇味，加蒸餾水適量溶解，濾過；人參酌予碎斷，加3倍量稀乙醇回流提取5次，合并提取液，濃縮，加3倍量乙醇，攪拌，靜置24小時，取上清液另置，沉淀用3倍量65%乙醇洗脫，合并上清液與洗脫液，回收乙醇，濃縮至適量，蔗糖制成單糖漿，加入人參濃縮液中，攪拌，混勻，加水制成500ml。將上述刺五加浸膏、蛤蚧、肉蓯蓉提取物加蒸餾水稀釋后加入人參糖漿、人參露350ml及山梨酸1.14g(醇溶)，攪拌混勻，加水至1 000ml，低溫靜置，濾過，濾液加香精適量，混勻，分裝，每支10ml。本品為棕黃色的澄明液體；氣香，味甜，微苦。pH應為4.0-5.0。功能補肺氣，益精血。用于元氣虧損，肺虛咳嗽，病后衰弱。口服，每次10ml，每日2次。(衛生部《藥品標準·中藥成方制劑》(第2冊)1990年)12.刺五加注射液： 刺五加(全株)1 000g，注射用水適量。將刺五加全株粉碎，水煎液按石硫醇法處理，濾液加活性碳適量，濾過；加注射用水至1 000ml，灌封，滅菌，即得。每支20ml，每1ml含總黃酮按無水蘆丁計算，不得低于5mg，為棕色澄明液體，pH應為6.0-7.0。功能擴張血管，增加冠狀動脈血流量，減少心肌耗氧量，改善血液循環，并有鎮靜作用，能改善睡眠，增加食欲。用于短暫性腦缺血發作，腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞等；亦用于冠心病、心絞痛合并神經衰弱和更年期綜合征等。靜脈滴注，每日1-2次，每次20-40ml，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中。(《黑龍江省藥品標準》1986年；《藥學通報》1986，21(10)：601)
【摘錄】《中華本草》 |
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